Gadobutrol (API)

À propos de ce produit

Le gadobutrol, également connu sous le nom de Gd-BT-DO3A, est le complexe de gadolinium(III) d'un macrocycle DO3A portant une chaîne latérale trihydroxybutyle, de formule C18H31GdN4O9, de masse moléculaire 604.7 et de numéro CAS 770691-21-9. C'est un solide blanc à blanc cassé qui se dissout en donnant une solution limpide, et c'est le principe actif d'un produit de contraste pour IRM largement utilisé. Le gadolinium raccourcit le temps de relaxation des protons de l'eau environnante, ce qui rend les tissus plus brillants sur une image de résonance magnétique, mais l'ion libre Gd3+ est toxique et doit rester enfermé dans son ligand pendant toute la durée de sa présence dans l'organisme. Les agents macrocycliques tels que le gadobutrol maintiennent le métal à l'intérieur d'un cycle préorganisé et le libèrent beaucoup plus lentement que les agents à chaîne ouverte ; c'est pourquoi, après la réévaluation européenne de 2017 portant sur la rétention du gadolinium, les agents macrocycliques sont devenus la norme pour la plupart des usages. C'est aussi pourquoi le gadolinium libre constitue la limite critique de cette spécification, fixée à 0.0003 pour cent, aux côtés des chlorures, des métaux lourds et des impuretés individuelles et totales. La chaîne latérale porte deux stéréocentres de configuration relative fixe et la substance est racémique ; le pouvoir rotatoire spécifique est donc spécifié proche de zéro, entre −0.05° et +0.05°, avec un pH de la solution de 5.2 à 6.2 et une teneur en eau allant jusqu'à 7.0 pour cent. Il est utilisé dans la formulation de produits de contraste pour IRM administrés par voie intraveineuse, destinés à l'imagerie du système nerveux central, à l'imagerie corporelle et à l'imagerie vasculaire, ainsi qu'en développement pharmaceutique. Bio Green Chem fournit le gadobutrol conforme à une spécification portant sur l'aspect, la limpidité de la solution, le pouvoir rotatoire spécifique, l'eau, le pH, le gadolinium libre, les chlorures, les métaux lourds, les substances apparentées et le dosage, conditionné en fûts en carton ou en sacs. Il est fourni pour la fabrication pharmaceutique, et la documentation réglementaire relative au marché visé est confirmée lors de la demande de renseignements.