Peramivir İzoksazolin Ara Ürünü

Bu Ürün Hakkında

Bu ara ürün, metil (3aR,4R,6S,6aS)-4-[(tert-bütoksikarbonil)amino]-3-(pentan-3-il)-3a,5,6,6a-tetrahidro-4H-siklopenta[d]izoksazol-6-karboksilattır; C18H30N2O5 formülüne, 354.4 molekül ağırlığına ve 229613-93-8 CAS numarasına sahiptir. 65 ila 70 °C'de eriyen, kirli beyaz ila beyaz renkte kristal bir katıdır. Zaman zaman siklopenten öncülünün adıyla listelendiğinden kimliği CAS numarası ile doğrulanmalıdır. İnfluenzaya karşı kullanılan intravenöz bir nöraminidaz inhibitörü olan peramivir, dört bitişik sübstitüent taşıyan bir siklopentan halkası üzerine kuruludur ve bu halkanın stereokimyası bu bileşikte belirlenir. Bileşik, 2-etilbütanal oksimden türetilen nitril oksidin Boc korumalı aminosiklopenten esterine 1,3-dipolar siklokatılmasıyla elde edilir; bu reaksiyon halkaya bir izoksazolin kaynaştırır ve ilacın yapısında koruduğu pentan-3-il grubunu yerleştirir. Ardından izoksazolin halkasının indirgeyici açılması, asetamido ve guanidino gruplarının oluşturulduğu amino ve hidroksil fonksiyonlarını açığa çıkarır. Siklokatılma halkanın her iki yüzünden de gerçekleşebildiğinden istenmeyen diastereoizomer kritik safsızlıktır ve burada yüzde 0.1 ile sınırlandırılmıştır; +61° ila +63° arasındaki spesifik çevirme ise tek enantiyomerik serinin varlığını doğrular. Peramivir üretiminde kilit ara ürün olarak ve antiviral araştırmalara yönelik ilgili siklopentan nöraminidaz inhibitörlerinin sentezinde kullanılır. Bio Green Chem, bu ara ürünü en az yüzde 98 saflıkta; görünüş, tanımlama, erime noktası, spesifik çevirme, su, kurutmada kayıp, kızdırma kalıntısı, ağır metaller, diastereoizomer ve safsızlıklar parametrelerini kapsayan spesifikasyona uygun olarak, fiber variller veya torbalar içinde ambalajlanmış şekilde tedarik eder. Farmasötik kullanıma yönelik mevzuat dokümantasyonu talep aşamasında teyit edilir.