Tetraclorhidrato de cicleno-butanotriol (intermedio de gadobutrol)

Sobre Este Producto

Este intermedio es el 3-(1,4,7,10-tetraazaciclododecan-1-il)butano-1,2,4-triol en forma de tetraclorhidrato, también denominado tetraclorhidrato de 10-[(1RS,2SR)-2,3-dihidroxi-1-(hidroximetil)propil]-1,4,7,10-tetraazaciclododecano. Su fórmula es C12H28N4O3·4HCl (C12H32Cl4N4O3), su peso molecular 422.2 y su número CAS 156077-56-4, y es un polvo de color blanco a amarillento. Se encuentra a un solo paso del ligando del gadobutrol. La cadena lateral trihidroxibutilo que confiere al gadobutrol su elevada solubilidad en agua ya está unida a uno de los nitrógenos del anillo, y normalmente se construye abriendo con cicleno un epóxido protegido y eliminando el acetónido; la carboximetilación de los tres nitrógenos restantes da a continuación el ligando, que se compleja con gadolinio. Al estar tan próximo al principio activo, la especificación se lee como la de un API: identidad por NMR de carbono-13 y por retención cromatográfica, rotación específica entre −0.2° y +0.2°, coherente con la forma racémica (1RS,2SR), contenido de clorhidrato del 25.0 al 34.5 por ciento, y metanol y tolueno residuales limitados a 3,000 y 890 ppm, los límites de la ICH Q3C para esos disolventes. Se utiliza como intermedio clave en la fabricación de gadobutrol y en la síntesis de complejos macrocíclicos neutros de gadolinio relacionados para el desarrollo de agentes de contraste para MRI. Bio Green Chem suministra este intermedio de gadobutrol al 98 por ciento mínimo conforme a especificación en cuanto a aspecto, identificación, rotación específica, agua, residuo de ignición, contenido de clorhidrato y disolventes residuales, envasado en tambores de fibra o bolsas. La documentación regulatoria para uso farmacéutico se confirma en el momento de la consulta.