Es wirkt unmittelbar, ohne Umwandlung. Mecobalamin ist der Cofaktor der Methioninsynthase, des Enzyms, das Homocystein zu Methionin remethyliert; dabei gibt es seine Methylgruppe ab und wird anschließend wieder beladen. Bei Cyanocobalamin muss zunächst der Cyanid-Ligand abgespalten und die Substanz in diese oder die Adenosylform überführt werden, bevor sie wirken kann.