¿Por qué es importante tener un solo extremo reactivo?
Porque evita el entrecruzamiento. El polietilenglicol convencional lleva un hidroxilo en cada extremo, de modo que la reacción puede producirse en uno, en otro o en ambos, generando productos puenteados y una mezcla de resultados. El MPEG tiene un extremo bloqueado con un grupo metilo y un hidroxilo reactivo, por lo que se une en un único punto definido. Esa monofuncionalidad es lo que hace posibles la PEGilación controlada y la síntesis de tensioactivos.
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¿Qué es la PEGilación y por qué se emplea MPEG para ella?
La PEGilación consiste en unir cadenas de PEG a una proteína o a una molécula de fármaco para prolongar su tiempo de circulación, reducir el reconocimiento inmunitario y mejorar la solubilidad. Requiere un PEG que pueda enlazarse por un solo extremo, ya que un PEG bifuncional entrecruzaría las moléculas de proteína entre sí. El MPEG lo proporciona, y los grados farmacéuticos se especifican por polidispersidad, óxido de etileno y dioxano residuales y metales.
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¿Cómo se especifica el grado de MPEG?
Por el peso molecular medio, ya que el material es una distribución y no un compuesto único. Los grados van desde unos pocos cientos hasta varios miles de dalton; los de bajo peso molecular son líquidos viscosos y los más altos, sólidos cerosos. La polidispersidad, es decir, la anchura de esa distribución, es una especificación crítica para uso farmacéutico.
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¿Para qué se utiliza el MPEG fuera del sector farmacéutico?
Como bloque hidrófilo en tensioactivos no iónicos y dispersantes, en superplastificantes para hormigón, donde las cadenas laterales de PEG aportan repulsión estérica entre los granos de cemento, y en cosmética. En todos los casos, el único extremo reactivo permite injertar la cadena de PEG sobre un grupo hidrófobo sin unir dos de ellos.
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